| Anwendung |
Big Endothelin 1 (Big ET), ein 38 Aminosäuren langes Peptid, ist die biologische Vorstufe von Endothelin
(1-21), dem stärksten derzeit bekannten Vasokonstriktor. Endotheline werden nicht nur in Endothelzellen der Gefäße, sondern auch in verschiedenen anderen Zelltypen wie Mesanglial-, Nieren- und Epithelzellen produziert.
Nach der Synthese im Zytoplasma wird Big ET an der Endothelzellwand proteolytisch vom Endothelin Conveting Enzyme, einer Metallo-Endopeptidase, gespalten. Es entsteht die biologisch aktive Form Endothelin (1-21) und das C-terminale Fragment (22-38). Dabei steigt die vasokonstriktorische Aktivität auf das etwa 140-fache, wodurch die physiologische Bedeutung des Peptides verdeutlicht wird. Endothelin und Big Endothelin zirkulieren in etwa equimolaren Mengen im Blut, Endothelin hat eine Halbwertzeit von weniger als einer Minute. Big ET hingegen wird erst nach etwa einer Stunde auf die Hälfte seiner Konzentration abgebaut.
Klinische Bedeutung:
• Kardiovaskulärer Streß wie Herzinfarkt, Niereninsuffizienz und Transplantatabstossung.
• Hypercholesterinämie
• Sklerodermie
• pulmonärer Hochdruck
• Arteriosklerose
• Onkologie |
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Big Endothelin
